Stabilitätsprüfungen in der Medikamentenentwicklung: Enge Kooperation zwischen Labor/Pharmaunternehmen

Stabilitätsprüfungen in der Medikamentenentwicklung: Enge Kooperation zwischen Labor/Pharmaunternehmenhier im Bereich Stabikammern(April 2019) In den vergangenen Jahren haben sich die Regularien zur Medikamentenzulassung zunehmend verschärft. Bei den umfangreichen Stabilitätsstudien, die für jedes neue Medikament über einen Zeitraum von mehreren Jahren hinweg durchgeführt werden müssen, rücken nun vermehrt auch Plausibilitätsprüfungen in den Fokus von Gesundheits- und Zulassungsbehörden.

Werden bei einem Medikament zum Beispiel Werte gemessen, die vom Hersteller nicht erwartet worden sind, sollte zügig nach Ursachen geforscht und Gegenmaßnahmen eingeleitet werden. Andernfalls drohen nicht nur Mahnungen und Strafmaßnahmen der zuständigen Behörden, sondern auch hohe finanzielle Verluste durch den Ausfall kompletter Chargen. Die UFAG Laboratorien AG, die im Auftrag von Pharmaunternehmen Stabilitätsprüfungen durchführt, arbeitet deshalb im Fall von OOE-, OOS- sowie OOT-Ergebnissen eng mit den Medikamentenherstellern zusammen. Durch agiles Projektmanagement kann schnell und flexibel auf unerwartete Ergebnisse reagiert werden.

„Plausibilitätsprüfungen und der Umgang mit sogenannten OOX-Ergebnissen, bei denen gemessene Werte außerhalb der vorher festgelegten Kriterien liegen, waren bereits in den 1990er-Jahren in den USA ein wichtiges Thema“, erläutert René Wicki, Laborleiter Stabilitätsstudien bei der UFAG Laboratorien AG. „Die nordamerikanische Lebensmittelüberwachungs- und Arzneimittelbehörde FDA führte einen Prozess gegen ein großes Labor, bei dem hohe Qualitätsmängel festgestellt wurden. In der Folge sollten vor allem die Ursachen von OOS-Ergebnissen wissenschaftlich fundiert erforscht und gründliche Fehleranalysen durchgeführt werden.“

Plausibilitätsprüfungen seit 2014 auch im EU-GMP-Leitfaden zunehmend im Fokus

Als Konsequenz dieses Falls stellte die FDA 1998 den Entwurf für eine Richtlinie vor, die 2006 als finale Fassung anerkannt wurde. Darin wird genauer bestimmt, wie mit OOX-Resultaten verfahren werden soll. In diese Kategorie fallen unter anderem Out-of-Specification-Ergebnisse (OOS). In einem solchen Fall treten Ergebnisse auf, die von den Spezifikationen abweichen, welche in Zulassungs- und Registrierungsdokumenten eines Arzneimittels festgelegt wurden. Bei Out-of-Expectation-Ergebnissen (OOE) handelt es sich um Werte, die zum Beispiel die vom Medikamentenhersteller vorher (schriftlich) festgelegten Kriterien verletzen und zum Beispiel außerhalb einer intern definierten Akzeptanzgrenze liegen. Ebenso zählen Out-of-Trend-Ergebnisse (OOT) dazu: Wird ein solches Ergebnis festgestellt, weichen einzelne Werte vom Trend der Studie ab.

„Bis vor wenigen Jahren galt die FDA-Richtlinie weltweit als anerkannter Standard im Umgang mit OOX-Ergebnissen. Die Europäische Union nahm dieses Thema erst im Jahr 2014 in den EU-GMP-Leitfaden auf“, erklärt Wicki. „Ganz egal, um welche Richtlinie es sich jedoch handelt: In allen Vorschriften wird von den Pharmaunternehmen gefordert, dass schnellstmöglich nach den Ursachen unerwarteter Ergebnisse geforscht wird und Behörden zügig über OOX-Messungen informiert werden müssen.“

Investitionen ermöglichen Stabilitätsprüfungen unter extremen Bedingungen

Bei der UFAG Laboratorien AG wird schon seit längerem beobachtet, dass Pharmahersteller zunehmend sensibler auf die OOX-Thematik reagieren. Das Schweizer Unternehmen führt in den betriebseigenen Laboren auch Stabilitätsstudien gemäß internationaler Qualitätsstandards durch und bietet die dazugehörigen Analysen an. Dazu zählen unter anderem Stresstests mit Wirkstoffen, die Stabilitätsprüfung von Vorformulierungen, Stresstests mit Scale-up-Chargen, Stress- und Langzeittests mit Registrierchargen sowie Follow-up-Stabilitätsprüfungen. „In den vergangenen Jahren haben wir massiv in die Erweiterung und Modernisierung des Stabilitätszentrums und der Labore investiert, sodass dort Stabilitätsprüfungen unter allen Umgebungseinflüssen durchgeführt werden können, die in den international vorgeschriebenen ICH-Guidelines beschrieben werden“, erläutert Wicki.

Außerdem sind auf Wunsch auch Tests unter extremen Lagerbedingungen möglich, die nicht explizit in den Richtlinien gefordert werden, sodass Pharmaunternehmen nicht selbst erst in teure Klimakammern und -schränke investieren müssen und Ressourcen für Kernaufgaben frei werden. So können Medikamente in verschiedenen Verpackungen bei Tiefkühltemperaturen zwischen -80 °C und -20 °C sowie bei unterschiedlichen Temperaturen zwischen 5 °C und 60 °C gelagert werden; zudem sind auch verschiedene relative Luftfeuchtigkeitswerte möglich, um unterschiedliche Klimazonen abbilden zu können. Des Weiteren verfügt UFAG über speziell ausgelegte Schränke, in denen Freeze- and Thaw-Cycle-Tests durchgeführt werden können. Dort lassen sich zum Beispiel extreme Transportbedingungen simulieren. Die Möglichkeit der Durchführung solcher Prüfungen nehmen Auftraggeber neben den Standardtestreihen in den letzten Jahren vermehrt wahr. „Pharmaunternehmen vertreiben ihre Produkte mittlerweile nicht mehr nur auf lokalen Märkten, sondern auch global“, berichtet Wicki. „Das bedeutet, dass die Substanz der Medikamente auch bei extrem hoher Luftfeuchtigkeit und besonders niedrigen beziehungsweise hohen Temperaturen noch langfristig stabil bleiben sollte.“ Das kann mithilfe solcher Testreihen sichergestellt werden – teilweise wird dasselbe Medikament zeitgleich in sechs verschiedenen Klimaschränken und mehr getestet, um später die Zulassungsprozesse für verschiedene Vermarktungsregionen zu verkürzen.

Enge Zusammenarbeit beim Abweichungsmanagement

„Solche Testreihen haben häufig jedoch unerwartete Ergebnisse“, berichtet Wicki. „In diesen Fällen ist es besonders wichtig, dass der Labordienstleister und die Medikamentenhersteller eng zusammenarbeiten, um der Ursache möglichst schnell auf den Grund gehen zu können.“ Die Basis dafür legt das Schweizer Unternehmen bereits vor der praktischen Umsetzung des Auftrags: Alle Projekte beginnen zunächst mit einem ausführlichen Briefing, um verschiedene Details und die Anforderungen genau abzustecken. Anschließend findet vor Ort bei UFAG ein Projekt-Kick-off statt, bei welchem sich die Ansprechpartner vom modernen Betrieb und seinen Kompetenzen überzeugen können. Zudem kommt meist ein weiterer Termin für ein ausführliches Audit hinzu. Für jeden Kunden stellt UFAG ein erfahrenes Projektteam zusammen, welches jederzeit für Rückfragen erreichbar ist und zum Beispiel im Falle von OOX-Ergebnissen ein schnelles und flexibles Abweichungsmanagement betreibt. Voraussetzung dafür ist immer, dass die Projektbeteiligten wissen, welche Erwartungen und Anforderungen an die geprüften Werte gestellt werden.

Die eingelagerten Medikamente werden im Verlauf des Projekts auf verschiedene Parameter hin untersucht, etwa auf Wirkstoffgehalt, Bruchfestigkeit, Farbe, Geruch und Oberflächenbeschaffenheit. Außerdem wird auf Wunsch auch die Zerfallszeit sowie das Wirkstofffreisetzungsprofil von Tabletten oder Kapseln analysiert. Hier kann zum Beispiel auch die Umgebung des Verdauungstraktes simuliert werden, um die Medikamente möglichst unter Praxisbedingungen testen zu können. Im Normalfall bekommt das Pharmaunternehmen einen regelmäßigen Bericht mit den untersuchten Werten zugesendet. Die kompletten Analytikprozesse werden auf Wunsch ebenfalls am UFAG-Standort in Sursee durchgeführt, sodass nur kurze Kommunikationswege nötig sind und schnelle Absprachen zwischen den einzelnen Projektbeteiligten ermöglicht werden. Dies begünstigt zeitnahe Entscheidungen bei abweichenden Ergebnissen. In diesem Fall wird für den Medikamentenhersteller ein OOX- beziehungsweise Zwischenbericht erstellt, auf dessen Basis geeignete Maßnahmen für die nächsten Schritte ergriffen werden können. „Bei diesen Entscheidungen stehen wir den Pharmaunternehmen immer beratend zur Seite“, erklärt Wicki. „Dank regelmäßiger Schulungen und Fortbildungen sind unsere Mitarbeiter immer up-to-date und können dadurch optimal auf unerwartete Ergebnisse reagieren.“ UFAG legt besonderen Wert darauf, jedes Projekt individuell an die Anforderungen der Pharmaunternehmen anzupassen. Dies wird vor allem durch die hohe Flexibilität und Agilität gewährleistet, die jedes Projektteam sowie das interne Prozessmanagement bei dem Labordienstleister auszeichnet.

Quelle Text und Bild: UFAG Laboratorien AG